Ulotka dla pacjenta – benzodiazepiny

Benzodiazepiny to dość szeroka grupa leków. W Polsce dostępne są: diazepam, bromazepam, chlordiazepoksyd, klonazepam, alprazolam, midazolam, nitrazepam, oksazepam, lorazepam, temazepam, estazolam, klobazam, klorazepan.

Czytaj również: Ulotka dla pacjenta – SSRI

Benzodiazepiny- działanie farmakologiczne

Mechanizm działania polega na nasileniu hamujących funkcji neuronów GABA-ergicznych. Leki te łączą się w miejscach wiązania dla benzodiazepin w obrębie podjednostek α receptorów GABA_A-ergicznych i działają w tych miejscach jako agoniści. Na skutek tego zwiększa się siła wiązania GABA, a także siła jego działania.

Powyższy mechanizm działania warunkuje właściwości przeciwlękowe, nasenne, przeciwdrgawkowe i miorelaksacyjne tej grupy leków.

Benzodiazepiny- wskazania do stosowania

Poszczególne benzodiazepiny różnią się siłą, czasem i ukierunkowaniem działania, co powoduje, że mogą być wykorzystywane w różnych jednostkach chorobowych.

Wskazaniami do ich stosowania są:

• zespół lęku uogólnionego
• lęk napadowy
• fobie
• premedykacja przed zabiegami
• napady drgawkowe
• stany spastyczne mięśni
• bezsenność
• ostry zespół odstawienia alkoholu

Benzodiazepiny- przeciwwskazania

Leki z grupy benzodiazepin nie mogą być stosowane u pacjentów, u których występuje:

• ciężka niewydolność oddechowa
• ciężka niewydolność wątroby
• miastenia
• ostra porfiria
• zatrucie alkoholem
• zespół bezdechu sennego
• jaskra z wąskim kątem przesączania
• nadwrażliwość na benzodiazepiny

Stosowanie tych leków u kobiet w ciąży i podczas laktacji jest niezalecane. Dopuszczalne jest jedynie w sytuacji, gdy zastosowanie danego leku jest bezwzględnie konieczne. Nie należy ich także stosować u osób prowadzących pojazdy oraz obsługujących urządzenia mechaniczne.

Sprawdź także: Ulotka dla pacjenta – beta-blokery

Działania niepożądane

Stosowanie benzodiazepin może wiązać się z mnogością działań ubocznych. Głównymi działaniami niepożądanymi obserwowanymi podczas terapii są: senność, upośledzenie refleksu, zaburzenia pamięci i koordynacji ruchowej, które znacznie utrudniają wykonywanie precyzyjnych czynności. Szczególnie duże ryzyko takich powikłań dotyczy osób starszych i może niestety kończyć się upadkami i urazami.

Dodatkowo mogą jeszcze wystąpić zaburzenia mowy i widzenia, bóle głowy, drżenia, bradykardia oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Nietypowym skutkiem ubocznym są reakcje paradoksalne, które występują u 1-20% osób stosujących benzodiazpiny. Charakteryzują się one wystąpieniem lęku, pobudzenia psychoruchowego oraz zachowań agresywnych. Zdarzają się częściej u pacjentów uzależnionych od alkoholu oraz w wieku podeszłym i z organicznymi uszkodzeniami mózgu.

Benzodiazepiny- ryzyko uzależnienia

Istotnym problemem terapeutycznym jest rozwój tolerancji i uzależnienia, nie tylko psychicznego, ale także fizycznego. Po zaprzestaniu stosowania benzodiazepin zależność fizyczna prowadzi do wystąpienia objawów zespołu abstynencyjnego w postaci lęku, niepokoju, bezsenności, zaburzeń koncentracji, drżenia mięśniowego, depresji, zaburzeń żołądkowo-jelitowych oraz napadów gorąca.

Chcąc zakończyć terapię lekami z tej grupy, należy stopniowo zmniejszać dawkę. Szczególnie ostrożnie trzeba postępować u chorych stosujących leki przez dłuższy czas.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie benzodiazepin z alkoholem może powodować sumowanie się depresyjnego wpływu na OUN tych środków, co w efekcie może skutkować nawet śmiercią pacjenta. Z tego powodu zalecane jest całkowite zaprzestanie spożywania alkoholu na czas terapii.

Nasilenie działania uspokajającego, wpływu na układ oddechowy oraz parametry hemodynamiczne obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu benzodiazepin z lekami działającymi depresyjnie na OUN, takimi jak: leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwlękowe/uspokajające, przeciwdepresyjne, nasenne, przeciwpadaczkowe, opioidowe leki przeciwbólowe, znieczulające, przeciwhistaminowe.

Inhibitory izoenzymów cytochromu P-450 (np. disulfiram, cymetydyna, ketokonazol, erytromycyna, ritonawir) hamują procesy biotransformacji pochodnych benzodiazepiny i nasilają ich depresyjne działanie na ośrodkowy układ nerwowy. Natomiast leki, które indukują aktywność cytochromu P-450 (np. ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina, primidon, karbamazepina) przyspieszają procesy biotransformacji pochodnych benzodiazepiny i osłabiają ich działanie farmakologiczne.

Bibliografia:

1. Mutschler Farmakologia i toksykologia. Podręcznik – E. Mutschler, G. Gesslinger, H.K. Kroemer, P. Ruth, M. Schäfer-Korting, wyd. II polskie poprawione i uzupełnione, red. W. Buczko.
2. Podręcznik dla studentów farmacji, red. Waldemar Janiec, wyd. PZWL, 2014.
3. Kompendium farmakologii, red. Waldemar Janiec, wyd. PZWL, 2015.
4. http://www.pharmindex.pl/.
5. https://www.mp.pl/pacjent/psychiatria/choroby/123877,dzialania-niepozadane-pochodnych-benzodiazepiny.