Szybkość działania ibuprofenu – który lek jest najlepszy?

Szybkość działania leku to niezwykle ważny element prawidłowej terapii przeciwbólowej. W zależności od charakteru dolegliwości pacjent oczekuje innego działania. W bólu silnym, nagłym i przebijającym będzie szukał preparatu działającego bardzo szybko. Na aptecznych półkach dostępnych mamy wiele leków zawierających w swoim składzie ibuprofen. Jak wybrać ten, który pomoże pacjentowi najszybciej? Co wpływa na szybkość działania ibuprofenu? Wbrew pozorom odpowiedź na to pytanie nie jest taka prosta.

szybkość działania ibuprofenu
Który preparat zawierający ibuprofen działa najszybciej? fot. Shutterstock

Elementy farmakokinetyki – krótkie przypomnienie

Na szybkość początku działania leków podawanych doustnie wpływ mają wpływ dwa pierwsze etapy farmakokinetyki:

  • uwalnianie leku z jego postaci
  • wchłanianie cząsteczki leku przez bariery biologiczne

Uwalnianie to przejście substancji czynnej z postaci leku (po uprzednim jego rozpadzie) do roztworu w płynach ustrojowych. Na tym etapie na szybkość procesu, a tym samym na potencjalny początek działania największy wpływ mają procesy technologiczne użyte do jego przygotowania.

Zgodnie z teoretycznymi podstawami farmakokinetycznym najszybszą formą jest roztwór doustny, ponieważ do organizmu dostarczamy lek gotowy do wchłonięcia. Trochę wolniej wchłania się lek zawarty w kapsułkach, teoretycznie najdłużej substancja czynna uwalnia się z tabletki lub drażetki.

Może zainteresować Cię: Leczenie bólu – drabina analgetyczna

Dostępne postacie leku a szybkość działania ibuprofenu

Najczęściej spotykanymi formami doustnymi zawierającymi w swoim składzie tę substancję czynna są:

  • tabletki powlekane
  • tabletki o przyśpieszonym uwalnianiu (szybszym rozpadzie) RR
  • kapsułki miękkie
  • zawiesiny doustne

Zgodnie z danymi z Charakterystyk Produktów Leczniczych oraz badań klinicznych substancja czynna najwolniej uwalnia się z tabletki powlekanej, szybciej z tabletek charakteryzujących się szybkim rozpadem, a najszybciej z kapsułek.

Przeprowadzone badania pokazują, że podanie kapsułek wpływa na szybszy początek działania leku, bo już po około 20 minutach. Dzieje się tak, gdyż wchłanianie ibuprofenu rozpoczyna się od razu po rozpadzie żelowej kapsułki w sokach trawiennych. Pierwszy efekt analgetyczny w przypadku klasycznych tabletek obserwuje się najszybciej po upływie 30 minut, związane jest to z faktem, że substancja może zacząć się uwalniać dopiero po rozpuszczeniu cukrowej otoczki. Różnica ta jest niewielka i nie wykazano jej we wszystkich badaniach. Zależeć to może od zastosowanych substancji pomocniczych oraz metod technologicznych. Kapsułki miękkie charakteryzują się szybszym osiągnięciem stężenia maksymalnego we krwi, które obserwowano już po około 30 minutach w porównaniu do 1-2 godzin w przypadku klasycznych tabletek powlekanych. Jednak ten parametr w większym stopniu zależy od chemicznej formy leku (ibuprofen w kapsułkach występuje w formie rozpuszczonej), a tym samym jego przenikania przez bariery biologiczne, niż od postaci, z której się uwalnia.

Co ciekawe, zastosowanie formy tabletki o szybkim rozpadzie (RR) czy też zawiesiny doustnej wcale nie wpływa na szybkość działania ibuprofenu (pojawia się ono również po około 30 minutach). Jest to również związane z faktem, iż samo uwalnianie z postaci leku nie jest jedynym czynnikiem wpływającym na szybki początek działania. Drugim, ważniejszym jest to jak szybko substancja lecznicza będzie wchłaniała się w układzie pokarmowym.

Formy chemiczne oraz substancje promujące rozpuszczanie a wpływ na szybkość działania ibuprofenu

Poza różnymi postaciami leku, ibuprofen dostępny jest również w różnych formach chemicznych i krystalograficznych, które wpływają na jego rozpuszczalność w wodzie, a tym samym przyśpieszają wchłanianie.

Klasyczną formą ibuprofenu jest jego postać kwasowa, związek ten jest jednak słabo rozpuszczalny w wodzie, a więc po uwolnieniu z postaci leku wchłania się powoli. Na przyśpieszenie tego procesu może wpłynąć zawartość substancji pomocniczych zwiększających jego rozpuszczalność – np. tworzących z ibuprofenem hydrofilowe kompleksy. Takie rozwiązanie technologiczne zastosowane jest najczęściej w kapsułkach żelatynowych, których wnętrze jest roztworem wodnym. Ibuprofen w nich zawarty musi charakteryzować się dobrą rozpuszczalnością. Również dzięki temu zabiegowi lek zawarty w tej postaci pozwala na osiągnięcie szybszego początku działania.

Inną formą chemiczną ibuprofenu charakteryzującą się lepszą rozpuszczalnością są sole związku. Wyróżniamy sole sodowe (dwuwodna sól sodowa), lizyniany i arginiany. Zastosowanie takich modyfikacji chemicznych w cząsteczce wpływa zarówno na skrócenie czasu potrzebnego do zaobserwowania efektu analgetycznego, ale również osiągnięcia przez substancję czynną stężenia maksymalnego.

Sól sodowa działa dwa razy szybciej niż klasyczna forma związku, a Tmax w tym przypadku obserwuje się już po 35 minutach. Szybsze wchłanianie wykazuje również ibuprofen podany w formie soli np. lizynianu lub arginianu. Oba te związki wykazują znacznie szybszy początek działania a także osiągnięcie stężenia maksymalnego po podaniu doustnym w stosunku do klasycznej tabletki zawierającej w swoim składzie ibuprofen w formie kwasu. Tmax w ich przypadku pojawia się już po 30-35 minutach. Pełne działanie przeciwbólowe ibuprofenu w postaci soli arginianu jest obserwowane po 24 minutach w stosunku do 42 minut dla klasycznego ibuprofenu.

Jeśli Twój pacjent po raz pierwszy otrzymał lek opioidowy, pobierz ulotkę: Leki opioidowe – o czym pacjent powinien wiedzieć? Ulotka

Która forma najlepsza?

Szybkość działania ibuprofenu zależy w niewielkim stopniu od wybranej postaci leku. Najszybciej działają kapsułki, ale różnica ta jest niewielka i prawdopodobnie w większym stopniu zależy od substancji zastosowanych celem poprawy rozpuszczalności ibuprofenu, a więc od jego wchłaniania. Ważnym aspektem w tym względzie jest natomiast forma chemiczna związku, która wpływa na jego lepsze rozpuszczanie w sokach trawiennych, a tym samym lepszą dostępność biologiczną i szybsze wchłanianie jednak nadal różnice w pojawieniu się pierwszego efekty analgetycznego są niewielkie. Poza tym należy pamiętać, że na ten proces ma wpływ wiele innych dodatkowych czynników, jak na przykład jednocześnie spożywane pokarmy, czy też indywidulane uwarunkowania związane z funkcjonowaniem układu pokarmowego pacjenta, a więc ostateczna szybkość działania ibuprofenu nie jest w pełni możliwa do przewidzenia.

Piśmiennictwo:

  1. Sharma NK at al. A study to compare ibuprofen effervescent granules with ibuprofen tablets in the treatment of acute dental pain. Prim Dent Care. 1994; 1(1): 5-8
  2. Seymour RA et al. An evaluation of different ibuprofen preparations in the control of postoperative pain after third molar surgery. Br. J. clin. Pharmac. 1991; 31: 83-87
  3. Seibel K. Et al. Comparison of two different preparations of ibuprofen with regard to the time course of their analgesic effect. A randomised, placebo-controlled, double-blind cross-over study using laser somatosensory evoked potentials obtained from UW-irritated skin in healthy volunteers. Arzneimittelforschung 2004; 54(8): 444-451
  4. Packman B. Solubilized ibuprofen: evaluation of onset, relief, and safety of a novel formulation in the treatment of episodic tension-type headache. Headache 2000; 40(7): 561-567.
  5. Charakterystyka Produktu Leczniczego Nurofen Express
  6. Lawati HA et al. Onset of Action and Efficacy of Ibuprofen Liquigel as Compared to Solid Tablets: A Systematic Review and Meta-Analysis. J Pharm Pharm Sci 2016; 19(3): 301 – 311
  7. Kołodziejczyk MK i in. Preferencje uwalniania ibuprofenu z rynkowych produktów leczniczych determinowanych udziałem substancji pomocniczych o charakterze polimerów. Polimery w Medycynie 2010; 4(40): 19-26
  8. Desjardins P et al. Ibuprofen arginate provides effective relief from postoperative dental pain with a more rapid onset of action than ibuprofen. Eur J Clin Pharmacol 2002; 58(6): 387-94
  9. Cattaneo D, Clementi E. Clinical pharmacokinetics of ibuprofen arginine. Curr Clin Pharmacol. 2010; 5(4): 239-45
  10. Sznitowska M. Wpływ postaci leku na wchłanianie substancji leczniczych po podaniu doustnym. W: Sznitowska M, Kaliszan R. Biofarmacja. ElsevierUrban&Partner; Wrocław 2013: 109-113
  11. Charakterystyka Produktu Leczniczego LizyMAX
  12. Charakterystyka Produktu Leczniczego IBUM FORTE zawiesina doustna
  13. Charakterystyka Produktu Leczniczego IBUM EXPRESS
  14. Charakterystyka Produktu Leczniczego Ibuprom RR
  15. Charakterystyka Produktu Leczniczego Ibuprom MAX
Podobał się artykuł? Podziel się!
Share on Facebook
Facebook
Share on LinkedIn
Linkedin
Tweet about this on Twitter
Twitter
Share on Google+
Google+
Email this to someone
email

2
Dodaj komentarz

avatar
1 Comment threads
1 Thread replies
0 Followers
 
Most reacted comment
Hottest comment thread
2 Comment authors
IwonaTejo Recent comment authors
  Subscribe  
najnowszy najstarszy oceniany
Powiadom o
Tejo
Gość
Tejo

czyli nowy lizynian ibuprofenu ma szansę być rzeczywiście dobrą alternatywą dla tradycyjnej postaci tej substancji. ibuprom RR reklamuje się jako najszybciej rozpuszczalny, pytanie jednak czy i najszybciej działający

Iwona
Gość
Iwona

Z ChPLu wynika, ze chemicznie to klasyczny kwas, więc i rozpuszczalność samej substancji czynnej już nie taka super