Jakie leki stosować w kaszlu produktywnym (mokrym)?

leki_mukolityczne.png

Podstawowym zadaniem leków wykrztuśnych jest przywrócenie prawidłowego składu śluzu i ułatwienie jego ewakuacji. Jakie są grupy leków wykrztuśnych? Czym różnią się między sobą? Jakie są ich wady, a jakie zalety?

fot. shutterstock

Z tego względu na tym etapie choroby zaleca się podawanie leków rozrzedzających zalegającą wydzielinę i ułatwiających jej odkrztuszanie – leków z grupy, która potocznie nazywana jest lekami wykrztuśnymi, a tak naprawdę skupia preparaty, które wykazują aktywność mukolityczną, mukoregulacyjną, mukokinetyczą i sekretolityczną.

Podstawowym zadaniem wspomnianych preparatów jest przywrócenie prawidłowego składu śluzu i ułatwienie jego ewakuacji. Postępowanie takie może minimalizować ryzyko nadkażenia bakteryjnego poprzez redukcję warunków sprzyjających namnażaniu się patogenów. Dodatkowo terapia taka sprzyja zmniejszeniu natężenia stanu zapalnego, a poszczególne substancje czynne wykazują dodatkowe działania, które są pożądane w trakcie terapii.

Grypy leków stosowanych w leczeniu kaszlu produktywnego

Wśród dostępnych produktów aptecznych (zarówno OTC, jak i Rx) znajdują się preparaty zawierające w swoim składzie substancje czynne należące do czterech różnych grup farmakologicznych. Wydzielono je z uwzględnieniem ich podstawowego mechanizmu działania.

Leki wykrztuśne (sekretolityczne) – mają one za zadanie przede wszystkim pobudzić odruch kaszlu poprzez zwiększenie produkcji wodnistego śluzu w oskrzelach. Ich mechanizm związany jest z drażnieniem receptorów w żołądku lub w oskrzelach. Obecnie odchodzi się od stosowania tej grupy leków ze względu na nasilenie odruchu kaszlu i pogorszenie komfortu chorego, a także działania niepożądane ze strony żołądka.

Mukolityki – do tej grupy zaliczamy acetylocysteinę, erdosteinę (prolek) i mesnę. Leki te dzięki obecności wolnych grup sulfhydrylowych wpływają na zmniejszenie lepkości istniejącej wydzieliny poprzez rozbicie sieci spolimeryzowanych cząstek, a dokładnie mostków disiarczkowych. Ich podanie wpływa na zwiększenie ilości płynnej wydzieliny, ale bez jej dodatkowej produkcji i bez podrażnienia błony śluzowej dróg oddechowych. Podanie leku mukolitycznefo jest najbardziej wskazane między 4 a 10 dniem infekcji. Obecnie grupa ta jest często stosowana ze względu na wysoką skuteczność i niewiele działań niepożądanych.

Mukoregulatory – przedstawicielem tej grupy jest karbocysteina (choć niektóre źródła substancję tę zaliczają do mukolityków). Podstawowym mechanizmem działania tej substancji czynnej jest normalizacja procesu wydzielania śluzu poprzez zmianę jego właściwości fizykochemicznych – zmniejszenie ilości glikopeptydów i pobudzenie syntezy związków wiążących wodę. Karbocysteina zmniejsza również rozrost komórek kubkowych. Wydzielina staje się mniej lepka i bardziej płynna.

Mukokinetyki – przedstawicielami tej grupy są ambroksol oraz jego prekursor bromheksyna. Ich mechanizm działania związany jest z pobudzeniem wydzielana wspomagającego czynność oczyszczania oskrzeli surfaktantu, stymulacją pracy rzęsek. Dzięki temu obserwuje się ich wpływ na ułatwienie ewakuacji wydzieliny. Dodatkowo leki te wykazują również działanie mukolityczne i to nie tylko poprzez depolimeryzację kwaśnych mukopolisacharydów, ale również dzięki redukcji absorpcji jonów sodu, a tym samym zmniejszeniu ilości wody zatrzymywanej w komórkach. Obecnie zaleca się podawanie jedynie ambroksolu, ze względu na to, że bromheksyna to jego prekursor, więc ostatecznie działanie wykazuje takie samo, a do swojej aktywacji wymaga sprawnej wątroby.

Tab. 1 Podstawowe substancje czynne stosowane w leczeniu kaszlu produktywnego – wady i zalety

Grupa farmakologiczna

Zalety stosowania – dodatkowe działania

Wady terapii

Farmakokinetyka

MUKOLITYKI acetylocysteina

1. Zmiata wolne rodniki

2. Redukuje poinfekcyjne uszkodzenia błony śluzowej

3. Stosowana jednocześnie z antybiotykami zwiększa penetrację leków do śluzu

4. Podawana z glikokortykosteroidami zwiększa efektywność terapii

5. Wykazuje silne powinowactwo do wydzieliny drzewa oskrzelowego

6. Zapobiega zaostrzeniom POChP

1. Wykazuje ryzyko wystąpienia skurczu oskrzeli u astmatyków

2. Jej jednoczesne podanie z antybiotykami może je inaktywować (należy zrobić dwugodzinną przerwę) – niezgodności dotyczą półsyntetycznych penicylin, tetracyklin, cefalosporyn i aminoglikozydów

 

3. Może podrażniać żołądek

1. Szybko i całkowicie wchłaniana w żołądku

2. Działanie pojawia się po 5-10 minutach

3. Ulega metabolizmowi pierwszego przejścia

4. Jej biodostępność wynosi 10%

5. Stężenie maksymalne osiąga po 1-3h

MUKOLITYKI

erdosteina

1.Wykazuje dodatkowe działanie przeciwbakteryjne, antyoksydacyjne i przeciwzapalne

2. Poprawia klirens rzęskowy

3. Zmniejsza przyleganie bakterii do nabłonka górnych dróg oddechowych

4. Zwiększa skuteczność antybiotykoterapii

5. Nie wywiera wpływu na błonę śluzową żołądka

1. Nie należy jej stosować u osób z chorobami wątroby i nerek

2. Jest przeciwwskazana w przypadku homocystonurii

1. Szybko wchłania się w żołądku

2. Posiada trzy aktywne metabolity, które powstają w wątrobie

3. Tmax osiągają one po 1 i 3 godzinach

4. Wydalana jest głównie przez nerki

MUKOREGULATORY

karbocysteina

1.Działa przeciwzapalnie i przeciwutleniająco

2. Normalizuje ilość wydzieliny

3. Zmniejsza przyleganie bakterii do nabłonka śluzówki gardła

4. Minimalizuje uszkodzenie nabłonka dróg oddechowych

1. Jest przeciwwskazana u osób z czynną chorobą wrzodową żołądka

1. Szybko wchłania się w żołądku

2. Tmax osiąga po 2 godzinach

3. Jej biodostępność wynosi 10%

4. Wydalana jest przez nerki

 

MUKOKINETYKI

ambroksol

1. Wzmaga miejscową obronę przeciw drobnoustrojom

2. Stymuluje makrofagi i limfocyty Th

3. Działa antyoksydacyjnie i przeciwzapalnie

4. Zmniejsza poinfekcyjną nadreaktywnośc oskrzeli

5. Zmniejsza przyczepność bakterii do nabłonka dróg oddechowych

6. Wykazuje zdolność do kumulacji w tkance płucnej

7. Działa również mukolitycznie

1. Może powodować nadprodukcję płynnego śluzu i nasilać krztuszący kaszel w godzinach nocnych

2. Nie może być stosowany u osób z czynną chorobą wrzodową

1. Działa po 30 minutach

2. Tmax wynosi 1-3 godziny

3. Wchłania się szybko w żołądku

4. Podlega efektowi pierwszego przejścia

5. Wydalany głównie przez nerki

 

Piśmiennictwo:

  1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Erdomed 05/2007
  2. Charakterystyka Produktu Leczniczego Flavamed 02/2006
  3. Charakterystyka Produktu Leczniczego Pecto Drill 10/2013
  4. Korzeniewska-Rybicka I. Leki mukoaktywne – przeszłość i teraźniejszość. Alergoprofil 2010; 1: 2-6
  5. Zasowska-Nowak A, Nowak D. Leki mukoaktywne. Alergoprofil 2010; 1: 7-13
  6. Kotowska M, Albrecht P: Leki wykrztuśne i mukolityczne w zakażeniach układu oddechowego. Szkoła Interny dla Lekarza Rodzinnego; Nowa Klinika
  7. Mrówka-Kata K I in. Miejsce leków mukolitycznych w leczeniu schorzeń górnych dróg oddechowych. Forum Medycyny Rodzinnej 2010; 1(4): 59–64
  8. Mazurek H, Mazurek Z. Ostre zakażenia dróg oddechowych. Praktyka Lekarska 2011; 48: 5-22
  9. Hryniewicz W i wsp. Rekomendacje postępowania w pozaszpitalnych zakażeniach układu oddechowego 2016. Narodowy Program Ochrony Antybiotyków; http://antybiotyki.edu.pl/pdf/Rekomendacje2016.pdf (data wejścia 4-01-2018)

 

Podobał się artykuł? Podziel się!
Share on Facebook
Facebook
Share on LinkedIn
Linkedin
Tweet about this on Twitter
Twitter
Share on Google+
Google+
Email this to someone
email

Dodaj komentarz

avatar
  Subscribe  
Powiadom o