Jak działają systemy transdermalne?

membranowy.png

Jedną z metod leczenia bólu jest  podanie leku drogą przezskórną za pomocą transdermalnego systemu terapeutycznego. Ta droga podawania  polecana jest szczególnie w przypadku utrudnionego połykania (dysfagii), nudności, wymiotów oraz u chorych niewypełniających zaleceń. Nie są to jednak jedyne wskazania do jej stosowania.

 

Z definicji Farmakopei X systemy transdermalne to elastyczne plastry o zróżnicowanych rozmiarach, zawierające jedną lub więcej substancji czynnych. Przeznaczone są do stosowania na niezmienioną skórę w celu podawania substancji czynnych do krążenia ogólnego, po uprzednim przeniknięciu bariery skórnej [2].

Transdermalny system terapeutyczny uwalnia substancję leczniczą z zaprogramowaną szybkością przez określony czas, w którym ma zapewnić stałe stężenie substancji leczniczej w organizmie. Założeniem technologii wytwarzania systemów terapeutycznych jest uzyskanie szybkości uwalniania substancji leczniczej zbliżonej do kinetyki zerowego rzędu tj. niezależnej od ilości leku pozostającego w systemie terapeutycznym [2]. Uniknięcie nagłych skoków stężenia leku w osoczu zmniejsza ryzyko występowania działań niepożądanych i zwiększa skuteczność terapii [1].

Transdermalny system terapeutyczny to kilkuwarstwowy plaster, w którym jedna z warstw (matryca lub membrana) odpowiedzialna jest za kontrolę uwalniania leku [1].

W zależności od elementu kontrolującego uwalnianie rozróżniamy:

  • systemy membranowe – jeżeli jest to membrana
  • systemy matrycowe – jeżeli jest to matryca stanowiąca zbiornik leku [2]

Matryca lub membrana należą więc do zmiennych elementów systemów transdermalnych. Stałymi elementami są z kolei:

  • warstwa zabezpieczająca zewnętrzna (folie poliwinylowe, polietylenowe, aluminiowane filmy polimerów)
  • warstwa adhezyjna, która pozwala przylepić system do skóry (silikony, gumy, akrylany)
  • warstwa zabezpieczająca powierzchnię adhezyjną, usuwana przed aplikacją systemu na skórę (np. papier impregnowany polimerem, pokryty warstwą silikonu) [1].

W systemie membranowym

W systemie matrycowym

Zbiornik leku umieszczony jest pomiędzy nieprzepuszczalną warstwą zewnętrzną a membraną kontrolującą uwalnianie substancji leczniczej

substancja lecznicza jest jednolicie rozproszona lub zawieszona w stałej matrycy – hydrofilowym lub lipofilowym polimerze

Nie ma oddzielnego elementu kontrolującego uwalnianie

Zbiornik jest wypełniony roztworem lub zawiesiną substancji leczniczej w rozpuszczalniku (np. w etanolu) lub w polimerze

Szybkość uwalniania regulowana jest przez lipofilność i strukturę matrycy

Membrana zapewnia określoną szybkość uwalniania

Z systemu jednozbiornikowego uwalnianie następuje ze stałą szybkością.

Uwalnianie substancji leczniczej z systemu matrycowego nie zawsze może przebiegać z jednakową szybkością

Ponieważ jednak nagłe uwolnienie substancji nie jest możliwe, jest on uważany za bezpieczniejszy niż system membranowy [2]

W systemie membranowym możliwe jest również podawanie dwóch substancji jednocześnie. Zapewnia to system dwuzbiornikowy, z którego każda substancja uwalnia się z różną szybkością.

Brak możliwości podawania dwóch substancji leczniczych jednocześnie.

Przedstawione poniżej schematy prezentują różnice w budowie matrycowych i membranowych systemów terapeutycznych.

Matrycowy przezskórny system terapeutyczny

membranowy przezskórny system terapeutyczny

 

Bardzo ważne, aby nie dzielić plastrów transdermalnych, ponieważ ich budowa gwarantuje stałe uwalnianie substancji leczniczej. Po otwarciu ostrożnie usuwamy z plastra warstwę ochronną i natychmiast umieszczamy go na skórze. Naklejamy go na czystą, suchą skórę na przedramionach, plecach, udach, na brzuchu czy za uchem. O wyborze miejsca decyduje przeznaczenie leku – plastry hormonalne nakleimy na brzuchu, przeciwbólowe – w górnej części pleców w okolicy obojczykowej [3].

W chwili obecnej zdecydowana większość transdermalnych systemów terapeutycznych to systemy matrycowe. Należą do nich leki hormonalnej (Evra, Systen Conti, Systen Sequi, Systen 50, Oesclin 25, Oesclim 50) i nikotynowej (Niquitin plastry) terapii zastępczej, preparaty stosowane w leczeniu choroby Alzheimera- Rivastigmine, Evertas, Exelon oraz stosowane w leczeniu bólu preparaty z buprenorfiną ( Transtec, Melodyn).

 

Piśmiennictwo

1. Kostrzewa-Itrych A, Itrych B, Znaczenie postaci leku w leczeniu bólu przewlekłego i przebijającego na przykładzie preparatów morfiny, fentanylu i buprenorfiny, FA R M A C J A W S P Ó Ł C Z E S N A 2011; 4: 14-25

2. http://www.aptekarzpolski.pl/2016/06/systemy-terapeutyczne/

3. Jachowicz R., Farmacja Praktyczna, Wyd.Lek. PZWL, s:495-496]

 

Podobał się artykuł? Podziel się!
Share on Facebook
Facebook
Share on LinkedIn
Linkedin
Tweet about this on Twitter
Twitter
Share on Google+
Google+
Email this to someone
email

1
Dodaj komentarz

avatar
1 Comment threads
0 Thread replies
0 Followers
 
Most reacted comment
Hottest comment thread
1 Comment authors
KamanTZ Recent comment authors
  Subscribe  
najnowszy najstarszy oceniany
Powiadom o
KamanTZ
Gość
KamanTZ

“Uwalnianie substancji leczniczej z systemu matrycowego nie zawsze może przebiegać z jednakową szybkością”

Ale ta szybkość jest określona, czy uwalniana substancja jest raz szybciej raz wolniej bez konkretnego czasu? Z góry wiemy że substancja uwolni się regularnie czy uwalnia się jak jej się podoba?